FXR激动剂：奥贝胆酸引领全球市场，近20个品种进入临床开发

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非酒精性脂肪性肝病（NAFLD），现今已成为严重影响人类健康的疾病之一，全球发病率高达20~30%！其重要子集-非酒精性脂肪性肝炎（NASH），近年来的药物开发极为火热，但目前尚未有品种获批上市。在该领域众多靶向药物开发方面，FXR激动剂的步伐相对较为靠前，与上市仅有一步之遥，管线品种众多，在NASH领域大展拳脚的可能性极高，爆款诞生的概率极大。FXR代表品种——奥贝胆酸FXR激动剂，即法尼醇X受体激动剂，代表品种为奥贝胆酸，是近年来该靶点最为火热的品种；其最早于2002年首次研制，是在天然配体鹅脱氧胆酸(CDCA)基础上经半合成制得，与FXR的亲和力可达到CDCA的两个数量级以上；2016年获FDA批准上市，临床用于治疗单药应用熊脱氧胆酸(UDCA)效果不佳或单药应用UDCA不耐受的成年原发性胆汁性肝硬化(PBC)患者；除上述适应症外，其他适应症也在开展临床试验当中，如NASH已向FDA递交NDA申请。PS：奥贝胆酸是目前唯一